中国肾移植受者哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂临床应用专家共识

发布日期：

2017-07-30

制定者：

中华医学会器官移植学分会

出处：

实用器官移植电子杂志,2018,6(2):83-89.

摘要：

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂(mammalian target of rapamycin inhibitors，mTORi)作为免疫抑制剂在临床应用已经有10多年的历史，目前用于移植后免疫抑制治疗的mTORi主要包括西罗莫司(sirolimus，SRL)和依维莫司(everolimus，EVL)，其他mTORi，如坦西莫司等仅用于抗肿瘤治疗。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，是参与细胞内多个信号通路的重要物质，影响细胞生长、增殖、代谢、自噬、血管生成等诸多重要过程。mTORi进入细胞后，在胞浆内与FK结合蛋白12(FK binding protein-12，FKBP-12)结合形成复合物，进而与mTOR结合，抑制mTOR活性，使p70S6激酶脱磷酸化而失活，从而抑制蛋白质的合成及细胞周期循环。因此，mTORi可抑制T淋巴细胞、B淋巴细胞的增殖、分化及抗体的形成，同时也可抑制非免疫细胞（成纤维细胞、内皮细胞、肝细胞和平滑肌细胞）的增殖。

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